这些药物不能与西柚同时服用，你还没告诉患者？

西柚营养丰富，含有多种人体需要的营养物质，如维生素 B、维生素 C、多种矿物质成分。

西柚还富含呋喃香豆素，呋喃香豆素（furanocoumarins）是一类天然有机化合物，最常见的类型是补骨脂素和白芷素，分别是香豆素的 6,7 位和 7,8 位与呋喃环稠合，它们的衍生物分别称为线形呋喃香豆素类和角形呋喃香豆素类。

西柚对很多口服药物有影响，最初的研究是在 20  世纪 80  年代末，研究者发现西柚会增加降压药非洛地平的生物利用度。目前已经发现西柚可对近 90  种药物产生影响，其中有 40  多种药物受到严重影响，且西柚的服用量越大，药物不良反应的发生率越高。

西柚：降低药物疗效

肠细胞膜上存在多种转运体，它们在营养物质、内源性化合物及药物吸收过程中起着十分重要的作用，最常见的是有机阴离子转运多肽 (organic anion transporting polypeptide，OATP)。

西柚中柚苷和柚苷元可抑制  OATP 活性（且随着西柚摄入量的增大，其对  OATP 活性的抑制作用也增大），从而影响 OATP 介导的药物转运，减少药物吸收、影响药物的生物利用度、降低药物疗效。

盐酸非索非那定和阿利吉仑就是会被西柚降低疗效的药物。

西柚：药物的「增毒剂」

有这样一个说法：「在服用一片药物时喝一杯西柚汁，有时相当于服用 20 片该药物的效果」，这是因为西柚可以影响药物代谢的关键酶——细胞色素 P450（cytochrome P-450，CYP）3A4。

CYP3A4 的底物非常广泛，它参与约 50% 现有药物的代谢，CYP3A4 的主要表达部位在肝脏，但是肠细胞亦含大量 CYP3A4。

所有口服药物的吸收须经过胃肠壁，然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除，发生首过效应。

首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。

研究表明，肠壁 CYP3A4 在药物的首过效应中可能发挥主要作用，而西柚汁中的呋喃香豆素衍生物成分可强烈抑制体内 CYP3A4 活性，从而增加许多经 CYP3A4 代谢的药物的吸收，削弱了这些药物的首过效应，使药物的副作用增强，对人体造成损害。

哪些药物与西柚同服，副作用会增强？

抗肿瘤药物：克唑替尼、塞瑞替尼、尼洛替尼、依维莫司、舒尼替尼、拉帕替尼、伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、帕唑替尼、凡德他尼。

抗感染药物：红霉素。

降血脂药物：辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀。

其他心血管类药物：尼莫地平、非洛地平、硝苯地平、胺碘酮、伊伐布雷定、维拉帕米、氨氯地平、尼索地平、决奈达隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁。

中枢神经系统用药：卡马西平、匹莫齐特、地西泮、丁螺环酮、舍曲林、咪达唑仑、羟考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼。

胃肠道用药：西沙比利，多潘立酮。

免疫抑制剂：环孢素、依维莫司、西罗莫司、他克莫司。

泌尿系统用药：坦索罗辛。

参考文献

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