「对乙酰氨基酚」和「布洛芬」两药难求时,还有这些解热镇痛药

2022-12-22 11:30 来源:微信公众号 - dxyguancha 作者:辛勤的药师
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近日,疫情蔓延,退烧药已成为千家万户必备药,而对乙酰氨基酚和布洛芬作为不良反应较少的非甾体类消炎药(NSAIDs),是目前首选的解热镇痛药。但随着感染患者的增加,布洛芬和对乙酰氨基酚已供不应求,不管是在网络上还是在周围生活中,大家都纷纷表示「根本买不到药」。

那么,除了对乙酰氨基酚和布洛芬,还有哪些解热镇痛药可以使用?

接下来进行逐一盘点。

一、解热镇痛抗药的作用机制 [1, 2]

抗炎镇痛机制
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧化酶(COX)减少炎症介质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
退热机制
通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流量增加,出汗,使散热增加而起到解热作用。

图源:作者整理


二、其他可选择解热镇痛药分类


图源:作者整理

三、各药物的适用人群及注意事项

1、阿司匹林 [3-7]
解热作用和镇痛作用与对乙酰氨基酚相似。
剂型:普通片、泡腾片、散剂。
适应症:用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
用法用量:
普通片剂(0.3 g/片):口服。4~8 岁儿童,一次 0.5 片;8~14 岁儿童,一次 1 片;14岁以上儿童及成人,一次 1~2 片;若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复用药 1 次,24 小时不超过 4 次。
泡腾片(0.5 g/片)口服,放入温开水中溶解后服用。解热镇痛作用剂量,成人及 16 岁以上青少年,一次 0.5 g,一日 0.5~2.0 g;16 岁及以下儿童和青少年不宜服用,除非有明确的适应症(如川崎氏病)。
散剂(500 mg/包):口服。成人,一次 1 包

复方散剂(阿咖酚散:每包含阿司匹林 230 mg,对乙酰氨基酚 126 mg,咖啡因 30 mg: 口服。成人,一次 1 包,若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复用药一次,24 小时内不超过 4 次。
* 注:缓释剂型和肠溶剂型说明书未推荐用,其原因是缓释片和肠溶片起效缓慢,达不到快速退热的目的。
特殊人群用药:妊娠期和哺乳期妇女避免使用;在怀孕的最后 3 个月内使用阿司匹林可能会导致未出生的婴儿出现问题或在分娩时出现并发症。老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应,应减少剂量。
禁忌证:哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。血友病或血小板减少症,溃疡病活动期患者禁用。
注意事项:
1. REYE综合症(瑞氏综合征)有水痘或类似流感症状或正在从中恢复的儿童和青少年不应使用此产品。使用本品时出现恶心和呕吐的行为变化,需警惕瑞氏综合症。儿童病毒感染合并发热时使用阿司匹林赖氨匹林,可引发瑞氏综合征
2. 过敏警报:可引起严重的过敏反应如麻疹,面部肿胀,哮喘(喘息),休克。
3. 胃出血警告:可导致严重的胃出血。
4. 曾经对其它任何止痛药/发烧药产生过过敏反应不要使用。
5. 出血、胃灼热、高血压、心脏病、肝硬化或肾脏疾病、哮喘不应使用本品。
6. 痛风、糖尿病或关节炎,需遵医嘱谨慎使用。
7. 如果出现过敏反应、胃出血、晕倒、吐血、大便带血或黑色、肚子痛、疼痛加剧或持续超过 10 天、发烧持续超过 3 天、耳鸣或听力下降等需立即停药。
2、安乃近 [8, 9]
氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,解热、镇痛作用快而强。
剂型:片剂。
适应症:用于急性高热时的退热,也可用于急性疼痛的短期治疗,如头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。
用法用量:口服。成人,一次 0.5~1 g,需要时服 1 次,最多一日 3 次。应从最低有效剂量开始使用。

相关内容详见文章《新冠用药目录推荐安乃近,警惕用药!

黑框警告

安乃近可能引起血液系统严重不良反应,如粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜再生障碍性贫血等。

安乃近还可能引起严重过敏反应,如重症药疹过敏性休克等。请在医师的指导下使用本品,了解用药风险。


* 注:2020 年 03 月 17 日,国家药品监督管理局官网发布公告,安乃近片采取修订说明书的风险控制措施,增加安全警示信息,限制适用人群和适应症范围。

修订后的说明书中强调,本品一般不作为首选用药,仅在病情急重,且无其他有效药品治疗的情况下使用。
图源:国家药品监督管理局官网

禁忌证:18 岁以下青少年儿童禁用,妊娠期哺乳期禁用。对氨基比林有过敏史者禁用。

3、吲哚美辛 [10-12]
最强的 NSAIDs 之一,抗炎及镇痛作用强于阿司匹林。
剂型:肠溶片、栓剂。
适应症:关节炎;痛风;滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症;高热的对症解热,可迅速大幅度短暂退热;偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。
用法用量:
栓剂(100 mg/粒):直肠给药。成人,一次 1 粒,每日剂量不宜超过 200 mg。
片剂(25 mg/片):口服。解热镇痛作用剂量,成人,一次 6.25~12.5 mg,一日不超过 3 次。儿童,一日按体重 1.5~2.5 mg/kg,分 3~4 次;待有效后减至最低量。
特殊人群用药:
1. 儿童:14 岁以下小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止严重不良反应的发生。
2. 妊娠期女性:本品用于妊娠的后 3 个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,孕妇禁用。
3. 哺乳期女性:本品可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应, 哺乳期妇女禁用。
4. 老年人:老年患者易发生毒性反应,应慎用。

禁忌证:
1. 吲哚美辛或药物产品的任何组分过敏;

2. 服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或其他变态反应的病史;
3. 活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者;
4. 癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者;
5. 血管神经性水肿或支气管哮喘者;
6. 在进行冠状动脉搭桥术(CABG)的情况下禁用。

4、双氯芬酸 [13-17]
镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强 2~2.5 倍,比阿司匹林强 26~50 倍。
剂型:片剂、栓剂。
适应症:
口服给药:用于炎性和退行性风湿病;非关节性的各种软组织风湿性疼痛如肩痛腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;痛风急性发作;急性的轻、中度疼痛,对成年和儿童的发热有解热作用
直肠给药:用于类风湿关节炎,手术后疼痛及各种原因所致发热的短期治疗。
用法用量:

缓释片(75 mg/片):作为常规,口服。一日一次,每日 75 mg;最大剂量 150 mg,分两次服用或遵医嘱。
肠溶片(25 mg/片):作为常规,饭前口服。一日 100~150 mg;症状较轻者,一日 75~100 mg,分 2~3 次服用。
栓剂(50 mg/粒):直肠给药,取塑料指套一只,套在食指上,取出栓剂,持栓剂下端,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门 2 cm 处。成人一次 50 mg,一日 50 mg~100 mg,或遵医嘱。
特殊人群用药:
1)儿童及青少年:对 1 岁或 1 岁以上的儿童及青少年,根据病情,每日服剂量为 0.5~2 mg/kg 分 3 次服。且 14 岁以下儿童只能选择 25 mg/片的肠溶片。因肠溶片和缓释片不宜掰开碾碎服用,以最大日剂量每 kg 体重 2 mg/d 计算,只适用于体重在 37.5 kg 以上的患儿。
2)妊娠期及哺乳期女性:本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,妊娠期和哺乳期不宜使用。
3)老年人:老年人发生肾脏、心血管或胃肠道不良事件的风险更大;推荐进行监测。
* 注:缓释片和缓释胶囊不推荐用于解热治疗,起效慢达不到快速退热的目的。
禁忌证:

1) 禁用于有阿司匹林或其他 NSAIDs 诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的病史患者;曾报道出现严重、甚至致命的过敏症。
2)禁用于对双氯芬酸或其中任何成分过敏者。
3)禁用于冠脉搭桥术的准备。
4)禁止与其他 NSAIDs 合用。

5、洛索洛芬 [18-20]
有显著的镇痛、抗炎及解热作用。
剂型:普通片剂、分散片。
适应症:
1. 用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征的消炎和镇痛;
2. 用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎;
3. 用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。         
用法用量:
普通片剂/分散片(60 mg/片):口服。用于适应症 3 时,成人, 1 次 60 mg,应随年龄及症状适当增减。推荐一日 2 次,1 次 60 mg,每日最大剂量不超过 180 mg 或遵医嘱。不宜空腹服药。
特殊人群用药:儿童、妊娠期、哺乳期禁用;高龄者易出现不良反应,故应从低剂量开始给药,并观察患者状态,谨慎用药。
禁忌证:

1. 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者,因为药物抑制前列腺素生物合成,减少胃血流量,可能会加重胃溃疡。
2. 严重血液学异常的患者,可能引起血小板功能障碍并使其恶化。
3. 严重心功能不全患者。
4. 已知对本品成分过敏的患者。
5. 服用阿司匹林或其他 NSAIDs 后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
6. 禁用于 CABG 围手术期疼痛的治疗。
注意事项:
1. 消炎镇痛药的治疗是对症而非对因治疗。
2. 可能出现体温过低、虚脱、四肢发凉等,所以用药后应密切注意患者的情况,尤其是高热的高龄者或合并消耗性疾病的患者。
3. 可出现粒细胞缺乏症、白细胞减少症、溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少症,应进行血液检查等。


四、小结


1. 不作为新冠解热镇痛的首选药物。
上述 NSAIDs 虽解热镇痛作用强,但胃肠道、肝肾损伤、等不良反应较大,因此,只有在对乙酰氨基酚布洛芬难以获得的情况下酌情使用,特别是儿童和老年人尽量避免使用。
2. 使用时要关注药物不良反应。
NSAIDs 导致严重心血管血栓事件风险增加,并可能致命,包括心肌梗死和卒中;风险可能在治疗早期发生,并可能随着用药时间延长而增加。
NSAIDs 使严重胃肠道不良事件风险增加,包括出血、溃疡和胃或小肠穿孔,可能致命;在治疗的任何时期均可能发生,且无任何预兆。老年患者以及有消化性溃疡病史的患者发生严重胃肠道事件的风险较高。
3. NSAIDs 用于高热患者时,退烧后会大量出汗,应及时补液,以免脱水。
4. 不宜使用两种及以上 NSAIDs,以免药物过量引起毒副反应。
5. 患有肛门炎的患者禁用退热栓剂。





策划 | 阿澈

编辑|圆脸大侠
投稿 | drugs@dxy.cn

题图 | 站酷海洛

特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

参考文献(以下说明书、合理用药均可在用药助手app上查询)

[1] 药理学. 第 9 版. 人民卫生出版社.

[2]《中华人民共和国临床用药须知(2015 版)化学药和生物制品卷》. 中国医药科技出版社.

[3] 阿司匹林泡腾片说明书. 阿斯利康制药有限公司.

[4] 阿司匹林片说明书.修正药业集团股份有限公司.

[5] 阿司匹林散说明书. 浙江巨泰药业有限公司.
[6] 阿咖酚散说明书. 宁波大红鹰药业股份有限公司.
[7] 阿司匹林合理用药. 用药助手APP.

[8] 安乃近片说明书. 山东新华制药股份有限公司.

[9] 国家药监局关于修订安乃近相关品种说明书的公告(2020年 第34号).国家药品监督管理局官网.
[10] 吲哚美辛肠溶片说明书. 山西云鹏制药有限公司.

[11] 吲哚美辛栓说明书. 马应龙药业集团股份有限公司.

[12] 吲哚美辛合理用药. 用药助手APP.[

13] 双氯芬酸钠缓释片. 北京诺华制药有限公司.

[14] 双氯芬酸钠肠溶片. 北京诺华制药有限公司.

[15] 双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊.德国泰姆勒.

[16] 双氯芬酸钠栓剂说明书. 湖北人福成田药业有限公司.[

17] 双氯芬酸合理用药. 用药助手APP.

[18] 洛索洛芬钠片说明书. 第一三共制药(上海)有限公司.

[19] 洛索洛芬分散片说明书. 山东裕欣药业有限公司.

[20] 洛索洛芬合理用药. 用药助手APP.


编辑: 张弛

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