阿斯利康已开始进行旗下MEK抑制剂司美替尼（Selumetinib）用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的后期临床试验。这款药物正被试验与多西他赛合并用药作为二线治疗用于KRAS突变阳性的NSCLC肿瘤，该疾病是与不良预后有关的肺癌的一种亚型，目前其治疗选择有限。
这项临床试验（SELECT-1）是在该类患者人群中进行的最大的前瞻性研究，阿斯利康希望这项试验能证明该联合用药方案比单纯的化疗效果更好。该临床试验将招募630名患者，这些患者将被配给一天两次75mg剂量的司美替尼加多西他赛或安慰剂加多西他赛，以静脉注射给药，21天为一治疗周期。
阿斯利康全球药物开发单元的肿瘤药物主管Antoine Yver说：“据我们所知，SELECT-1将是在KRAS突变阳性、晚期或转移性非小细胞肺癌患者中研究MEK抑制剂与化疗药物合并用药是否会优于单纯化疗的第一项III期临床研究。这是一个迫切的临床需求领域，我们推进司美替尼研究的决定基于II期临床试验结果，其结果显示司美替尼在这类患者人群中有出色的临床活性。”
司美替尼进入III期临床试验之前，其阳性的II期临床试验结果显示司美替尼与多西他赛合并用于KRAS突变阳性的NSCLC患者，相比单独使用多西他赛可使患者的无进展生存期延长3.2个月。
丝裂原活化蛋白激酶（MEK）是MAPK通路的一部分，MAPK通路在癌症中被频繁激活，并在多种不同类型的实体瘤中变得活跃，包括那些有KRAS突变的肿瘤。KRAS突变在NSCLC肿瘤中能占到20-30%，阿斯利康已与Roche Molecular Systems合作开发一种KRAS诊断器械来确定最有可能从司美替尼获益的患者。
这款药物也在进行一系列其它MEK依赖性癌症的研究。阿斯利康于8月份开展了一项司美替尼用于甲状腺癌的II临床研究，今年底还将开展一项司美替尼用于罕见癌症转移性葡萄膜黑色素瘤患者的II期临床研究。
